Rivaroxabán; CAS 366789

Información básica.

Color	Blanco
Duración	2-3 años
Tiempo de espera	5-7 días laborables
Transporte	Aire/Expreso/Marítimo
Cantidad mínima de pedido	10g
Auditoría del sitio	Disponible
Certificados	ISO9001/SGS
Cepo	en stock
Paquete	1kg/5kg/10kg/25kg
Pureza	99%
Muestras	Disponible
Paquete de transporte	Tambor/Botella/Bolsas
Marca comercial	Yunbang
Origen	Porcelana

Descripción del Producto

Rivaroxabán;CAS 366789-02-8

Propiedades químicas del rivaroxabán

Punto de fusion	228-229°C
Punto de ebullición	732,6 ± 60,0 °C (previsto)
densidad	1.460±0.06 g/cm3 (previsto)
temperatura de almacenamiento.	Atmósfera inerte, 2-8°C
pka	13,36 ± 0,46 (previsto)

Información de seguridad

Datos de sustancias peligrosas

366789-02-8 (Datos de sustancias peligrosas)

Información MSDS

Uso y síntesis de rivaroxaban

Descripción	Rivaroxabán es un enantiómero (S) puro. Es un polvo inodoro, no higroscópico, de color blanco a amarillento. Rivaroxaban es sólo ligeramente soluble en disolventes orgánicos (p. ej., aceto, polietilenglicol 400) y es prácticamente insoluble en agua y medios acuosos. Rivaroxaban, un inhibidor del FXa, es el ingrediente activo de las tabletas XARELTO. XARELTO es un tipo de fármaco anticoagulante oral que se utiliza para la prevención de coágulos sanguíneos. Rivaroxaban tiene efecto mediante la inhibición competitiva del factor Xa libre y unido al coágulo, que es necesario para activar la protrombina (factor II) a trombina (factor IIa). Esta última es una serina proteasa que se requiere para activar el fibrinógeno a fibrina, que es la red suelta que completa el proceso de coagulación. Cada tableta de XARELTO contiene 10 mg, 15 mg o 20 mg de rivaroxaban. Los ingredientes inactivos de XARELTO son: croscarmelosa sódica, hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y lauril sulfato de sodio. Además, la mezcla patentada de recubrimiento de película utilizada para las tabletas de XARELTO de 10 mg es Opadry(R) Pink y para las tabletas de XARELTO de 15 mg es Opadry(R) Red, ambas contienen óxido férrico rojo, hipromelosa, polietilenglicol 3350 y dióxido de titanio, y para XARELTO 20 mg comprimidos es Opadry(R) II Dark Red, que contiene óxido férrico rojo, polietilenglicol 3350, alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), talco y dióxido de titanio.
Indicaciones y uso	Rivaroxaban es un fármaco antitrombótico y fue desarrollado en colaboración entre la empresa alemana Bayer Pharmaceuticals y la empresa estadounidense Johnson. Se diferencia del fármaco antitrombótico tradicional heparina en que Rivaroxaban no necesita la participación de antitrombina III y puede antagonizar directamente los factores Xa libres y unidos. La heparina requiere los efectos de la antitrombina III y no tiene ningún efecto sobre los factores Xa del complejo de protrombina. Rivaroxaban es el primer inhibidor oral directo del factor Xa en todo el mundo y puede inhibir selectiva y competitivamente los factores Da libres y unidos, así como la actividad de la protrombina. Utiliza un método dependiente de la dosis para extender el tiempo de tromboplastina parcial (PTT) y el tiempo de tromboplastina parcial activada (aPTT) para extender el tiempo de coagulación y reducir la génesis de trombina. Rivaroxaban tiene las características de alta biodisponibilidad, amplia gama de enfermedades objetivo, relación dosis-efecto estable, fácil ingesta oral y bajo riesgo de hemorragia. Rivaroxaban también puede prevenir y tratar la trombosis venosa. Se utiliza principalmente clínicamente para prevenir la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP) en pacientes adultos después de una cirugía de reemplazo de cadera y rodilla. También se utiliza para prevenir la apoplejía cerebral y la embolia del sistema nervioso no central en pacientes con fibrilación auricular no valvular, y puede reducir el riesgo de recurrencia de síndromes coronarios.
Mecanismo de acción	Rivaroxaban es un inhibidor selectivo del FXa. No requiere un cofactor (como la antitrombina III) para funcionar. Rivaroxaban inhibe el FXa libre y la actividad de la protrombinasa. Rivaroxaban no tiene ningún efecto directo sobre la agregación plaquetaria, pero inhibe indirectamente la agregación plaquetaria inducida por la trombina. Al inhibir el FXa, rivaroxaban disminuye la generación de trombina.
¿Qué es XARELTO?	XARELTO (rivaroxaban) es un medicamento recetado que se utiliza para: reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y coágulos sanguíneos en personas que padecen una afección médica llamada fibrilación auricular. En la fibrilación auricular, una parte del corazón no late como debería. Esto puede provocar la formación de coágulos de sangre, que pueden viajar al cerebro y causar un derrame cerebral, o a otras partes del cuerpo. tratar los coágulos de sangre en las venas de las piernas (trombosis venosa profunda) o de los pulmones (embolia pulmonar) y reducir el riesgo de que vuelvan a ocurrir reducir el riesgo de formación de coágulos de sangre en las piernas y los pulmones de personas que acaban de someterse a una cirugía de reemplazo de cadera o rodilla. No se sabe si XARELTO es seguro y eficaz en niños. No se sabe si XARELTO es seguro y eficaz en niños.
Usos	Rivaroxaban se recomienda como una opción para tratar la embolia pulmonar y prevenir la trombosis venosa profunda recurrente y la embolia pulmonar en adultos. Rivaroxaban (Xarelto, Bayer) está indicado para el "tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar, y la prevención de la trombosis venosa profunda recurrente y la embolia pulmonar en adultos". Para el tratamiento inicial de la embolia pulmonar aguda, la dosis recomendada de rivaroxaban es de 15 mg dos veces al día durante los primeros 21 días, seguida de 20 mg una vez al día para el tratamiento continuo y la prevención del tromboembolismo venoso recurrente. Fibrilación auricular no valvular (FANV)* para prevenir accidentes cerebrovasculares y embolias sistémicas. Tratamiento de TEV agudo y prevención de TEV recurrente [para trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP)]. Prevención de eventos tromboembólicos venosos (TEV) en cirugía electiva de reemplazo total de cadera o rodilla (THR, TKR).
información importante sobre XARELTO	Para personas que toman XARELTO para la fibrilación auricular: Las personas con fibrilación auricular (un latido cardíaco irregular) tienen un mayor riesgo de formar un coágulo de sangre en el corazón, que puede viajar al cerebro y causar un derrame cerebral, o a otras partes del cuerpo. . XARELTO reduce las posibilidades de sufrir un derrame cerebral al ayudar a prevenir la formación de coágulos. Si deja de tomar XARELTO, puede tener un mayor riesgo de formar un coágulo en la sangre. XARELTO puede causar sangrado que puede ser grave y, en raras ocasiones, puede provocar la muerte. Esto se debe a que XARELTO es un medicamento anticoagulante que reduce la coagulación sanguínea. Mientras toma XARELTO, es probable que le salgan moretones con más facilidad y el sangrado puede tardar más en detenerse. Puede tener un mayor riesgo de sangrado si toma XARELTO y otros medicamentos que aumentan su riesgo de sangrado, incluyendo: aspirina o productos que contienen aspirina medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) farina sódica de guerra (Coumadin®, Jantoven®) cualquier medicamento que contenga heparina clopidogrel (Plavix®) inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) otros medicamentos para prevenir o tratar los coágulos de sangre Informe a su médico si toma alguno de estos medicamentos. Pregúntele a su médico o farmacéutico si no está seguro de si su medicamento se encuentra entre los mencionados anteriormente.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad	Rivaroxaban no fue cancerígeno cuando se administró mediante sonda oral a ratones o ratas durante un máximo de 2 años. Las exposiciones sistémicas (AUC) de rivaroxaban libre en ratones machos y hembras a la dosis más alta probada (60 mg/kg/día) fueron 1 y 2 veces, respectivamente, la exposición humana al fármaco libre a la dosis humana de 20 mg. /día. Las exposiciones sistémicas al fármaco libre en ratas macho y hembra a la dosis más alta probada (60 mg/kg/día) fueron 2 y 4 veces, respectivamente, la exposición humana. Rivaroxabán no fue mutagénico en bacterias (prueba de Ames) ni clastogénico. en células de pulmón de hámster chino V79 in vitro o en la prueba de micronúcleos de ratón in vivo. No se observó alteración de la fertilidad en ratas macho o hembra cuando se administraron hasta 200 mg/kg/día de rivaroxaban por vía oral. Esta dosis dio como resultado niveles de exposición, basados ​​en el AUC libre, al menos 13 veces la exposición en humanos que recibieron 20 mg de rivaroxaban al día.
Reacciones adversas	Eventos de sangrado (pueden ser graves o fatales), dolor de espalda, secreción de la herida, prurito, dolor en las extremidades, dolor abdominal, ampolla.
Descripción	El tromboembolismo venoso sigue siendo un problema de salud importante a pesar de las terapias de anticoagulación convencionales. Rivaroxaban es una introducción reciente en el mercado que inhibe directamente el FXa con alta potencia (Ki=0,4 nM; IC50=0,7 nM) y una selectividad >10.000 veces mayor que otras proteínas de serina relacionadas (trombina, tripsina, plasmina, FVIIa, FIXa, FXIa, uroquinasa). y proteína C activada). Desde la estructura cristalina de rayos X, la fracción central de oxazolidinona ancla el fármaco a través de dos enlaces de hidrógeno a Gly219 y dirige el grupo morfolinona hacia la bolsa S4 y la porción de clorotiofeno hacia la bolsa S1. Estos componentes clave pueden acoplarse sintéticamente mediante un par de rutas. La condensación de 3-morfolinona con 4-fluoronitrobenceno seguida de hidrogenación catalítica proporciona N-(p-aminofenil)morfolinona para la reacción posterior con (S)-2-(ftalimidometil)oxirano. Con el establecimiento del aducto de aminoalcohol, la ciclación con 1,1′-carbonildiimidazol genera la oxazolidinona central. La desprotección y acilación con cloruro de 5-clorotiofen-2-carbonilo produce rivaroxaban.
Propiedades químicas	Blanco sólido
Autor	Bayer (Alemania)
Usos	Un nuevo agente antitrombótico. Un inhibidor directo del FXa, muy potente y selectivo.
Usos	anticoagulante; Inhibidor del factor X, rivaroxabán es un inhibidor directo activo por vía oral del factor Xa (Ki = 0,4 nM), que es un componente crucial de las vías intrínsecas y extrínsecas de la cascada de coagulación sanguínea. Demuestra una selectividad >10.000 veces mayor para el factor Xa. en comparación con otras serina proteasas relacionadas. En varios modelos animales de trombosis arterial y venosa, se informa que rivaroxabán inhibe la formación de trombina sin prolongar el tiempo de sangrado y ha sido aprobado para uso clínico como anticoagulante en la prevención del accidente cerebrovascular y el tratamiento de tromboembolismos venosos.
Definición	ChEBI: una amida de ácido monocarboxílico obtenida por condensación formal del grupo carboxi del ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico con el grupo amino de 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1 ,3-oxazolidin-3-il]fenil}morfolin-3-ona. Anticoagulante utilizado para la profilaxis del tromboembolismo venoso en pacientes con cirugía de reemplazo de rodilla o cadera.
Nombre de la marca	xarelto
Efectos secundarios	Con respecto a la seguridad, no hubo diferencias estadísticas en la incidencia de hemorragia postoperatoria mayor entre cualquiera de los grupos de dosis de rivaroxaban y enoxaparina, aunque sí pareció haber una dependencia de la dosis en el grupo de rivaroxaban. Además del sangrado y la posterior anemia poshemorrágica, que se presenta como debilidad, palidez, astenia, mareos, dolor de cabeza o hinchazón inexplicable, otros eventos adversos comunes incluyeron náuseas, aumento de GGT y aumento de la transglutaminasa. Debido a su mecanismo de acción existe riesgo de hemorragia, por lo que el fármaco está contraindicado en pacientes con hemorragia clínicamente activa. Rivaroxaban también está contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia y en pacientes con enfermedad hepática asociada con coagulopatía y riesgo de hemorragia clínicamente relevante.
Síntesis química	Rivaroxaban es una introducción reciente en el mercado que inhibe directamente el FXa con alta potencia (Ki 0,4 nM; IC50 0,7 nM) y selectividad, W10.000 veces más que otras proteínas de serina relacionadas (trombina, tripsina, plasmina, FVIIa, FIXa, FXIa, uroquinasa). y proteína C activada). Desde la estructura cristalina de rayos X, la fracción central de oxazolidinona ancla el fármaco a través de dos enlaces de hidrógeno a Gly219 y dirige el grupo morfolinona hacia la bolsa S4 y la porción de clorotiofeno hacia la bolsa S1. Estos componentes clave pueden acoplarse sintéticamente mediante un par de rutas. La condensación de 3-morfolinona con 4-fluoronitrobenceno seguida de hidrogenación catalítica proporciona N-(p-aminofenil)morfolinona para la reacción posterior con (S)-2-(ftalimidometil)oxirano. Con el establecimiento del aducto de aminoalcohol, la ciclación con 1,1 -carbonildiimidazol genera la oxazolidinona central. La desprotección y acilación con cloruro de 5-clorotiofen-2-carbonilo produce rivaroxaban. El fármaco está formulado en comprimidos de 10 mg para administración oral una vez al día a pacientes sometidos a una cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla para prevenir el TEV.

Información de la empresa:
Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd. (Yunbangpharm) ubicada en el parque industrial de alta tecnología de Changsha, Hunan. Es una empresa de alta tecnología especializada en la investigación y desarrollo, producción y venta de materias primas farmacéuticas, productos intermedios farmacéuticos (API) y productos químicos finos. Con sede en China, Yunbangpharm ha brindado soluciones adecuadas para muchas empresas y comerciantes farmacéuticos nacionales y extranjeros. Excelente calidad, buena reputación y precio auténtico se han ganado los elogios de la mayoría de los clientes.
La empresa se adhiere al principio corporativo de "No producimos medicamentos, pero ayudamos a las empresas farmacéuticas a fabricar buenos medicamentos".
Podemos proporcionar a los clientes servicios personalizados de procesamiento, investigación y desarrollo;
Podemos desarrollar productos químicos y farmacéuticos de alta gama con altas dificultades técnicas, altas barreras y procesos de producción únicos;
Podemos proporcionar 100 gramos, kilogramos y cientos de kilogramos de materias primas intermedias farmacéuticas y otros productos.
Podemos realizar reacciones de -100°C a 300°C.
La fortaleza de I+D es la principal competitividad de la empresa. Yunbangpharm mantiene una buena relación de cooperación con muchas universidades e institutos de investigación a nivel local, lo que puede transformar rápidamente los resultados de I+D en producción industrial.
Our goal : To achieve the integrated upgrade of Pharmaceutical intermediates, raw materials and high-end chemical products, adhere to "serving pharmaceutical companies, creating our brands" to provide customers with high-quality and low-cost pharmaceutical and chemical products, realizing Win-win cooperation and common development.